Nouveaux analgésiques sans effets secondaires dangereux

Effets secondaires graves liés aux médicaments contre la douleur à éviter à l'avenir?
À la Charité - Universitätsmedizin Berlin, les médecins ont mis au point un nouveau médicament contre la douleur, qui a un effet similaire à celui des analgésiques à base d’opioïdes, mais sans effets secondaires correspondants. La découverte du nouveau mécanisme d'action appelé les chercheurs comme une percée dans les médicaments contre la douleur.

Les scientifiques de la Charité ont trouvé un nouveau moyen de développer des médicaments contre la douleur. Les chercheurs ont utilisé des simulations informatiques pour analyser les interactions de différentes molécules avec les récepteurs opioïdes. Ce sont les stations d'accueil pour la plupart des médicaments contre la douleur. Les résultats de leurs recherches publiés dans la revue "Science".

Les scientifiques ont découvert un nouveau mécanisme d’action des analgésiques qui minimise le risque d’effets secondaires indésirables. (Image: ra2 studio / fotolia.com)

Analgésiques conventionnels ayant des effets secondaires graves
Les opioïdes sont utilisés dans de nombreux analgésiques courants. Ils ont un fort effet analgésique et sont utilisés "en particulier pour les douleurs causées par des lésions tissulaires et une inflammation, par exemple après une intervention chirurgicale, des lésions nerveuses, l'arthrite ou des maladies tumorales", ont rapporté les scientifiques. Cependant, les médicaments présentent souvent des effets secondaires graves. Selon les chercheurs, il s'agit par exemple de "somnolence, nausée, constipation et dépendance, voire même d'un arrêt respiratoire dans certains cas". Les chercheurs de Berlin ont donc cherché des solutions de remplacement au médicament contre la douleur. Pour cela, ils ont utilisé la méthode de la simulation informatique.

Simulation informatique pour l'analyse de médicaments possibles
"Nous avons émis l'hypothèse que l'analyse des interactions entre les médicaments et les récepteurs opioïdes dans les tissus blessés, par opposition aux tissus sains, pourrait être utilisée pour concevoir de nouveaux analgésiques sans effets secondaires nocifs", explique le professeur Dr. Christoph Stein, directeur de la clinique d'anesthésiologie de la Charité. Grâce à une simulation informatique innovante en collaboration avec Privatdozent Dr. med. Marcus Weber de l’Institut Zuse de Berlin, les chercheurs ont pu analyser des molécules de type morphine et leur interaction avec les récepteurs opioïdes.

Nouveau mécanisme d'action identifié
À l'aide de modèles informatiques, les scientifiques ont pu identifier un "nouveau mécanisme d'action permettant de soulager la douleur exclusivement dans les tissus enflammés, à savoir le site cible souhaité", rapporte la Charité de Berlin. La douleur postopératoire et la douleur inflammatoire chronique peuvent être traitées de cette manière sans effets secondaires et la qualité de vie des patients peut être considérablement améliorée. "Contrairement aux opioïdes conventionnels, notre prototype NFEPP montre la liaison et l'activation des récepteurs opioïdes uniquement dans un environnement acide et inhibe ainsi la douleur dans les tissus lésés, sans provoquer de dépression respiratoire, de somnolence, de dépendance ou de constipation", soulignent les premiers auteurs de l'étude. Viola Spahn et dr. Giovanna Del Vecchio.

Ingrédient actif extrêmement réussi au test
Les scientifiques ont conçu, synthétisé et ensuite testé le prototype de principe actif NFEPP. Dans les modèles informatiques, entre autres choses, une augmentation de la concentration de protons, c’est-à-dire une acidification comme dans le cas d’une inflammation, a été simulée. "Il a été démontré que la protonation de médicaments était une condition préalable essentielle à l'activation des récepteurs opioïdes", ont rapporté les scientifiques. Dans le modèle animal, le prototype d'une molécule semblable à la morphine a effectivement permis d'obtenir une analgésie sévère dans les tissus enflammés, alors que les tissus sains ne répondaient pas au médicament. Les effets secondaires graves, tels que ceux qui se produisent avec les opioïdes, sont ainsi évitables. (Fp)