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Option thérapeutique recherchée - à la lumière bleue contre le diabète
Les personnes atteintes de diabète dépendent d'un ajustement précis de leur taux de sucre dans le sang afin d'éviter autant que possible les dommages de la maladie. Pour réguler le bilan en insuline, des scientifiques de l'Université Ludwig Maximillians (LMU) de Munich ont mis au point un type de commutateur optique qui provoque une augmentation de la sécrétion d'insuline lorsque la lumière bleue est fournie..
Selon la LMU, les chercheurs ont équipé un commutateur optique, un récepteur important pour le ménage de l'insuline, qui est activé par la lumière bleue et augmente la sécrétion d'insuline. Les scientifiques dirigés par Dirk Trauner, professeur de biologie chimique et de génétique à la LMU, en coopération avec des chercheurs dirigés par David Hodson de l'Imperial College de Londres, ont "contrôlé une molécule avec de la lumière pouvant réguler optiquement le GLP-1R et augmenter la sécrétion d'insuline ", Dit le LMU. Leurs résultats ont été publiés dans la revue "Angewandte Chemie".
À l'avenir, la sécrétion d'insuline pourrait éventuellement être contrôlée par la lumière. (Image: Syda Productions / fotolia.com) Régulation de la sécrétion d'insuline
La maladie commune, le diabète de type 2, affecte des millions de personnes dans le monde et les options de traitement sont jusqu'ici limitées en ce qui concerne le contrôle de la glycémie. La guérison n'est pas possible. En raison de la maladie métabolique chronique, le taux de sucre dans le sang est élevé, "parce que les cellules corporelles ne versent plus suffisamment d'insuline et ne réagissent plus à l'insuline", expliquent les chercheurs de la LMU. Le récepteur GLP-1R joue un rôle crucial dans la régulation de la sécrétion d'insuline dans l'organisme, ce qui pourrait également être important pour le traitement du diabète de type 2. Les scientifiques ont donc équipé le récepteur dans leurs expériences avec une molécule jouant le rôle de commutateur optique. "En tant que point d'ancrage de notre nouveau commutateur moléculaire, nous utilisons un soi-disant centre allostérique du GLP-1R", explique Johannes Broichhagen, premier auteur de l'étude.
Commutateur moléculaire développé
Selon les chercheurs, le centre allostérique doit être compris comme une région spécifique du GLP-1R, à laquelle se lient les molécules régulatrices, provoquant ainsi un changement structurel du récepteur. La régulation allostérique peut augmenter de manière significative la spécificité des récepteurs de récepteurs tels que GLP-R1. "Jusqu'à présent, le développement du médicament a été compliqué par le fait que les sites de liaison allostériques ne sont pas contrôlables avec précision", explique le professeur Dirk Trauner. Ici, cependant, un pas décisif a été fait en fournissant à un partenaire de liaison synthétique du centre allostérique un commutateur moléculaire qui réagit à la lumière..
Contrôle de la sécrétion d'insuline par la lumière
La nouvelle molécule "PhotoETP" permet, selon les chercheurs, un contrôle optique précis du récepteur GLP-1R. Le nouveau commutateur photo, sous sa forme inactive, se lie au centre allostérique du GLP-1R et s’active s’il est éclairé par une lumière bleue. Cela conduit à un changement structurel du récepteur, ce qui active et initie une sécrétion accrue d'insuline. Parce que la lumière peut être contrôlée très précisément, le processus est facile à contrôler, rapporte Broichhagen. Dans la prochaine étape, les chercheurs envisagent maintenant de développer une variante de leur commutateur qui réagit à la lumière rouge, laquelle, contrairement à la lumière bleue, atteint également les couches plus profondes des tissus. En outre, la synthèse de molécules supplémentaires, structurellement similaires, est envisagée. "Le GLP-1R appartient à la grande classe de récepteurs couplés aux protéines G, dont beaucoup sont des récepteurs cibles pharmaceutiques", souligne le professeur Trauner. Par conséquent, la molécule "PhotoETP" est un modèle prometteur pour le développement d’autres molécules photo-commutables potentiellement utiles sur le plan thérapeutique pour les récepteurs de cette classe. (Fp)