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Analgésique détecté sans effets secondaires en remplacement de la morphine
La morphine est un antidouleur approuvé uniquement pour les douleurs les plus graves. La surdose du médicament peut avoir des effets mortels sur nous et la morphine peut également rendre les patients rapidement dépendants. Les chercheurs ont maintenant découvert qu'une drogue de synthèse est tout aussi efficace contre la douleur, mais sans les effets secondaires typiques et la dépendance croissante aux opioïdes..
Une équipe internationale de scientifiques de l'Université de Californie à San Francisco, de l'Université Stanford et de l'Université Friedrich Alexander d'Erlangen-Nuremberg a découvert dans une étude qu'une nouvelle drogue de synthèse pouvait combattre la douleur aussi efficacement que la morphine. Cependant, il n’ya aucun risque de devenir dépendant du nouveau médicament appelé PZM21. Les médecins ont publié les résultats de leur étude dans la revue "Nature".
Certains analgésiques peuvent provoquer des effets secondaires graves, une dépendance et même la mort. Les scientifiques ont découvert un nouvel analgésique puissant, sans effets secondaires ni dépendance. (Image: lovegtr35 / fotolia.com) PZM21 ne ralentit ni ne bloque la respiration
Une étude sur des souris a révélé que la nouvelle substance active une voie moléculaire connue dans notre cerveau qui déclenche la suppression de la douleur. Mais contrairement aux analgésiques comme la morphine et aux médicaments de prescription comme l'oxycodone, l'Oxycontin ne ralentit ni ne bloque notre respiration normale, expliquent les chercheurs..
La consommation et l'abus d'opioïdes ont atteint des proportions épidémiques
Selon les auteurs, l'utilisation d'opioïdes entraîne chaque année environ 30 000 décès, rien qu'en États-Unis, en raison de l'atténuation du centre respiratoire. La surdose sans cesse croissante d'analgésiques opioïdes provoque également la mort de plus en plus de personnes. La consommation et les abus ont maintenant atteint des proportions épidémiques aux États-Unis, prévient le corps médical.
PZM21 ne crée pas de dépendance
Le nouveau médicament, PZM21, n'a pas rendu les souris de laboratoire plus dépendantes, bien que les souris soient dépendantes de la morphine et d'autres analgésiques pharmaceutiques tout aussi rapidement que les humains, expliquent les chercheurs. Dans les expériences, les rongeurs n’ont montré aucune préférence entre PZM21 ou une solution saline neutre administrée..
Les nouveaux médicaments ne ralentissent pas la respiration et ne causent pas de constipation
PZM21 fournit une analgésie durable (traitement de la douleur) et ne ralentit pas notre respiration. En outre, le médicament ne provoque aucun blocage, expliquent les scientifiques. Aux États-Unis, il existe maintenant des médicaments supplémentaires pour soulager les opioïdes obstrués par l'intestin.
L'opium et ses dérivés restent le principal antidouleur dans les douleurs sévères
Au cours des 4000 dernières années, l’opium et ses dérivés ont été utilisés pour combattre la douleur et créer des sentiments euphorisants. Même à notre époque de médecine moderne, disent les experts, la morphine est restée le principal analgésique dans les cas de douleur intense. La substance dérivée du pavot à opium, par exemple, est utilisée pour la récupération après une chirurgie ou pour le traitement immédiat de plaies et douleurs aiguës..
La recherche d'un remplacement sûr pour Opioide dure depuis des décennies
Les dangers de l'opium sont évidents, a déclaré l'auteur, le professeur Brian Shoichet de la faculté de pharmacie de l'Université de Californie. Les gens ont besoin d'un substitut sûr aux opioïdes. La recherche est en cours depuis des décennies, ajoute l'expert. La plupart des efforts visaient à optimiser la structure chimique du médicament. Cela devrait éliminer les effets secondaires.
Les chercheurs se concentrent sur les récepteurs opioïdes dans le cerveau
Cependant, des chercheurs de l'Université de Stanford, de l'Université de Caroline du Nord et de l'Université Friedrich Alexander en Allemagne ont utilisé une approche radicalement différente pour la résolution de problèmes. Ils se sont concentrés sur les soi-disant récepteurs opioïdes dans le cerveau, qui déclenchent une réponse chimique pour supprimer la douleur lorsqu'ils sont activés..
Les médecins adoptent une nouvelle approche de la résolution de problèmes
Les médecins recherchaient une molécule capable de s’accrocher avec succès à un récepteur sans s’arrimer à un second récepteur. L'accueil sur le second récepteur déclencherait la réponse indésirable de la dépendance au médicament, expliquent les chercheurs. Les formes traditionnelles de recherche sur les drogues n’aident pas vraiment ici. Cependant, lorsque les médecins ont commencé à travailler sur la structure du récepteur à traiter, les investigations n’avaient pratiquement aucune limite..
Des simulations informatiques étudient trois millions de composés disponibles dans le commerce
À l'aide de simulations informatiques, les chercheurs ont examiné trois millions de composés disponibles dans le commerce et ont en outre envisagé un million de configurations possibles pour chaque composé. Ils voulaient donc déterminer quelle configuration fonctionnait le mieux avec le récepteur. Dans un essai en laboratoire, le coût de l'examen d'un billion de configurations aurait été prohibitif et prend beaucoup de temps, selon les chercheurs.
Les investigations sont la première étape dans le développement de l'analgésique parfait
Enfin, les scientifiques ont trouvé un ingrédient actif qui, au cours d’une analyse plus poussée, a montré que, même s’il déclenchait de bonnes voies de signalisation moléculaires, il n’activait aucune voie de signalisation négative. La nouvelle enquête a été une première étape dans la mise au point d'un médicament idéal contre la douleur, ont déclaré les experts. Cependant, PZM21 doit encore surmonter de nombreux obstacles avant de pouvoir être disponible en tant que médicament dans nos pharmacies..
Des recherches supplémentaires sont nécessaires de toute urgence avant que le médicament n'arrive sur le marché.
D'autres études cliniques doivent d'abord prouver que le PZM21 est sans danger pour l'homme. Les scientifiques expliquent que ce processus peut durer jusqu’à une décennie. Les recherches futures doivent également montrer si le médicament chez l'homme ou la souris entraîne une tolérance ou une résistance. Un tel médicament pourrait perdre son efficacité analgésique avec le temps, ajoutent les experts. (As)