La révolution des médicaments Les opioïdes locaux sont presque prêts à l'action

Opioïdes ciblés avec moins d'effets secondaires

Une nouvelle génération d'analgésiques est en voie d'achèvement. Ce sont des opioïdes, qui n'ont plus un effet de surface large, mais spécifiquement sur les sites de blessure ou d'inflammation. Ainsi, selon les chercheurs, il est possible d’éviter les effets secondaires des opioïdes classiques dans le cerveau ou l’intestin..

Des scientifiques de la Charité - Universitätsmedizin Berlin ont utilisé des simulations informatiques pour développer une nouvelle génération de médicaments antidouleur opioïdes causant moins d’effets secondaires et plus ciblés. Les principes actifs ont passé avec succès les tests précliniques. L’équipe de recherche a récemment publié les résultats de l’étude dans la célèbre revue "Nature Scientific Reports".

Un opioïde nouvellement développé ne fonctionne que sur la zone endommagée et ne provoque pas les effets secondaires typiques tels que la dépendance, la somnolence, les nausées, la constipation ou un arrêt respiratoire. (Image: Rido / fotolia.com)

Les opioïdes - efficaces mais dangereux

Les opioïdes sont connus pour leur fort effet analgésique. En raison de leur force et de leurs effets secondaires parfois graves, ils sont particulièrement utilisés dans les cancers, les inflammations, les lésions tissulaires et après une intervention chirurgicale. La somnolence, les nausées et les vomissements, la constipation et, dans certains cas, un arrêt respiratoire sont des effets secondaires courants. Il y a aussi un risque élevé de dépendance.

Nouveaux opioïdes sans les effets secondaires typiques

L'équipe de recherche dirigée par le professeur Christoph Stein du département d'anesthésiologie, spécialisé dans les soins intensifs chirurgicaux de la Charité, développe actuellement une nouvelle forme d'analgésique opioïde pour éliminer les effets secondaires dangereux. "Notre méthode de développement innovante fournit une base solide pour une nouvelle génération de médicaments contre la douleur", déclare Stein dans un communiqué de presse de la Charité sur les résultats de l'étude..

A propos de la recherche

Comme l'équipe de recherche le savait, l'interaction entre les agents d'activation et les points d'ancrage des médicaments contre la douleur dans les tissus blessés ou enflammés augmente. Dans des analyses sur ordinateur, les scientifiques ont conclu qu'une augmentation de la concentration de protons dans les tissus enflammés en est la cause. En conséquence, le pH dans le tissu endommagé est inférieur à celui du tissu sain.

Les analgésiques ne travaillent que sur la zone endommagée

L’équipe de recherche a réussi à concevoir deux substances de telle manière qu’elles ne réduisent (protonent) la concentration accrue de protons que dans un environnement enflammé. Ainsi, les récepteurs opioïdes sont activés uniquement au site de la lésion tissulaire ou de l’inflammation et non dans le cerveau ou l’intestin. Les deux nouvelles substances opioïdes sont basées sur le fentanyl, un opioïde synthétique..

Opioïdes sans risques et effets secondaires

"De tels médicaments pourraient prévenir les effets secondaires risqués des précédents opioïdes et ainsi réduire les complications", résume le professeur Stein. L'équipe de Stein souhaite approfondir ses recherches sur l'optimisation des opioïdes afin de les rendre utilisables pour d'autres médicaments, par exemple pour le traitement de l'hypertension..

De nouveaux analgésiques contribuent à la crise des opioïdes

"En outre, les nouveaux opioïdes contribuent à faire face à la crise des opioïdes, particulièrement visible aux États-Unis", a déclaré M. Stein, expliquant les avantages supplémentaires des nouveaux analgésiques. Mais en Allemagne aussi, le nombre de toxicomanes aux opioïdes est en augmentation. Ici, les opioïdes agissant localement pourraient aider. (Vb)